Oxacillin Sodium 500mg (Hộp/12 viên)

1. Công dụng thuốc Oxacillin 500mg

1.1. Chỉ định sử dụng thuốc Oxacillin 500mg

Thuốc Oxacillin 500mg chứa hoạt chất Oxacillin – kháng sinh thuộc nhóm Penicillin. Thuốc được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn do tụ cầu đã đề kháng với Benzyl penicillin và nhạy cảm với Oxacillin. Cụ thể như sau:

• Nhiễm khuẩn nặng: Viêm màng trong tim, viêm xương – tủy, viêm màng não, nhiễm khuẩn huyết hoặc liên quan đến đặt ống thông nội mạch;
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới;
• Nhiễm khuẩn cấu trúc da và gây viêm, các vết bỏng nhiễm khuẩn;
• Viêm xương khớp;
• Viêm đường tiết niệu.

1.2. Dược lực học

Oxacillin thuộc nhóm kháng sinh tổng hợp Penicillin không bị mất hoạt tính bởi các Penicilinase. Cơ chế tác động của thuốc là ức chế tổng hợp vách tế bào của vi khuẩn bằng cách liên kết với một hoặc nhiều protein liên kết Penicillin (PBP); vì vậy thuốc giúp ức chế bước transpeptid hóa cuối cùng của quá trình tổng hợp peptodoglycan trong thành tế bào vi khuẩn, từ đó ức chế quá trình sinh tổng hợp tế bào. Cuối cùng vi khuẩn gây bệnh bị ly giải bởi các enzym phân giải thành tế bào.

Oxacillin tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn S. epidermidis và Staphylococcus tiết ra penicillinase đã đề kháng với hầu hết các loại Penicillin hiện có. Nồng độ ức chế vi khuẩn của thuốc là 0,4 – 6 mcg/ml.

Tuy vậy hiện nay nhiều chủng vi khuẩn Staphylococcus aureus đã đề kháng với thuốc. Vì vậy khi bắt đầu điều trị các nhiễm khuẩn gây ra do tụ cầu còn đề kháng với Oxacillin, nên phối hợp thuốc với Vancomycon để giúp phòng ngừa nguy cơ đề kháng chủng Oxacillin mắc phải ở bệnh viện hoặc cộng đồng.

1.3. Dược động học

• Quá trình hấp thu: Oxacillin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa nhưng không hoàn toàn (khoảng 33%). Thức ăn làm giảm mức độ và tốc độ hấp thu của thuốc. Tại liều dùng 500mg, nồng độ tối đa của Oxacillin trong huyết tương khoảng 3 – 4 mcg/ml sau khoảng 0,5 – 2 giờ uống và khoảng 7 – 10 mcg/ml sau khoảng 30 phút tiêm bắp.
• Quá trình phân bố: Oxacillin liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 90%) và chủ yếu là gắn kết với albumin. Thuốc phân bố rộng rãi khắp cơ thể, kể cả trong bào thai, nước ối, dịch màng phổi, sữa mẹ và một phần nhỏ trong thủy dịch, dịch não tủy.
• Quá trình chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa một phần thành chất chuyển hóa không hoạt tính.
• Quá trình thải trừ: Oxacillin được thải trừ dưới dạng không đổi và cả ở dạng các chất có chuyển hóa, chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu (một phần nhỏ được bài tiết qua phân). Thời gian bán thải của thuốc trong huyết thanh khoảng từ 0,3 – 0,8 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường và thường kéo dài hơn ở người bệnh thiểu năng chức năng thận

2. Liều dùng thuốc Oxacillin

Liều dùng thuốc Oxacillin 250mg, 500mg phụ thuộc vào độ tuổi, tình trạng người bệnh. Cụ thể như sau:

Liều dùng thuốc Oxacillin ở người trưởng thành:

• Nhiễm trùng thông thường: Ở mức độ nhẹ đến trung bình dùng đường uống với liều 500mg – 1g/lần, lặp lại sau 4 – 6 giờ. Liều uống tối đa là 6 g/ngày. Dùng đường tiêm truyền (tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm) với liều 250 – 500 mg/lần lặp lại sau 4 – 6 giờ. Đối với nhiễm trùng mức độ nặng dùng đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch với liều 1g/lần, lặp lại sau 4 – 6 giờ;
• Viêm nội tâm mạc: Dùng đường tiêm tĩnh mạch với liều 2 g/lần, lặp lại sau 4 giờ, thời gian dùng thuốc từ 4 – 6 tuần. Có thể dùng phối hợp thuốc với Gentamicin tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp (liều 1 mg/kg cân nặng trong mỗi 8 giờ) trong thời gian 3 – 5 ngày đầu điều trị với thuốc Oxacillin;
• Viêm xương tủy, nhiễm trùng khớp: Dùng liều thuốc từ 1,5 – 2g đường tiêm tĩnh mạch mỗi 4 – 6 giờ;
• Viêm màng não: Dùng liều thuốc 1,5 – 2g tiêm tĩnh mạch cách mỗi 4 giờ;
• Nhiễm trùng da hoặc mô mềm: Đối với nhiễm trùng vết mổ dùng liều tiêm tĩnh mạch 2g cách mỗi 6 giờ. Đối với nhiễm trùng mô mềm và da, nhiễm trùng hoại tử dùng liều 1 – 2g đường tiêm tĩnh mạch mỗi 4 giờ.

Liều dùng thuốc Oxacillin ở trẻ em:

• Nhiễm trùng thông thường: Trẻ em sơ sinh và trẻ sinh non dùng đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch với liều 6,25 mg/kg thể trọng, cách mỗi 6 giờ. Trẻ em cân nặng dưới 40kg dùng đường uống với liều 12,5 – 25 mg/kg cân nặng/lần và lặp lại mỗi 6 giờ hoặc dùng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch 12,5 mg/kg cân nặng/lần và lặp lại mỗi 6 giờ. Trẻ em cân nặng từ 40kg trở lên dùng liều như người trưởng thành;
• Viêm màng não do vi khuẩn: Dùng đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch theo bảng sau:

• Viêm nội tâm mạc: Dùng thuốc đường tiêm tĩnh mạch với liều 30 – 50 mg/kg cân nặng mỗi 4 – 6 giờ, thời gian điều trị bằng thuốc trong khoảng 6 tuần. Có thể phối hợp điều trị với gentamicin đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch liều 3 mg/kg cân nặng/ngày trong 3 – 5 ngày đầu điều trị với Oxacillin;
• Viêm phổi do nhiễm trùng: Trẻ em sơ sinh và trên 3 tháng tuổi dùng liều 150 – 200 mg/kg/ngày bằng đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp cách mỗi 6 – 8 giờ. Liều dùng tối đa là 12 g/ngày;
• Nhiễm trùng mô mềm hoặc da: Đối với nhiễm trùng thông thường dùn liều 25 – 37,5 mg/kg cách mỗi 6 giờ. Đối với nhiễm trùng hoại tử dùng liều 50 mg/kg tiêm tĩnh mạch mỗi 6 giờ.

- Đối với các đối tượng khác: Trường hợp độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 10 ml/phút cần dùng liều ở mức thấp của liều thông thường.

Một số tác dụng phụ có thể gặp phải khi sử dụng thuốc Oxacillin như sau:

• Tác dụng phụ thường gặp: Buồn nôn, phản ứng dị ứng, tiêu chảy, sốt, viêm tĩnh mạch huyết khối;
• Tác dụng phụ ít gặp: Giảm bạch cầu và tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan và enzym gan, nổi mày đay;
• Tác dụng phụ hiếm gặp: Viêm đại tràng giả mạc, phản ứng phản vệ, vàng da ứ mật, viêm thận mô kẽ, mất bạch cầu hạt, tổn thương kẽ thận (phục hồi khi ngừng thuốc kịp thời).
• Tác dụng phụ không xác định được tần suất: Suy tủy xương, viêm miệng, nhiễm độc gan, co giật, phản ứng ngộ độc thần kinh, bất thường nồng độ phosphatase kiềm trong huyết thanh, tiểu máu, suy thận cấp, protein niệu, hạ kali máu nghiêm trọng.

4. Lưu ý khi sử dụng

4.1. Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc Oxacillin trong các trường hợp mẫn cảm với bất cứ kháng sinh nào thuộc nhóm Penicillin hoặc Cephalosporin.

4.2. Lưu ý khi sử dụng

Lưu ý chung:

• Oxacillin có thể gây dị ứng tương tự như thuốc thuộc nhóm Beta – lactam khác. Vì vậy trước khi điều trị người bệnh cần được kiểm tra tiền sử quá mẫn với Penicillin, Cephalosporin hoặc thuốc khác;
• Oxacillin có thể gây ảnh hưởng tới thận, gan và máu nên cần kiểm tra chức năng trước và định kỳ trong thời gian điều trị;
• Điều trị kéo dài bằng Oxacillin có thể dẫn đến bội nhiễm nấm hoặc vi khuẩn;
• Điều trị bằng thuốc Oxacillin đường uống có thể làm cho người bệnh bị tiêu chảy do Clostridium difficile, đặc biệt là ở những người có tiền sử nhiễm vi khuẩn này.

Lưu ý ở phụ nữ đang mang thai:

• Oxacillin thuộc nhóm B trong phân loại của FDA về thuốc dùng cho phụ nữ có thai;
• Thuốc có khả năng qua nhau thai. Mặc dù hiện chưa có nghiên cứu khẳng định độ an toàn của oxacillin khi dùng cho phụ nữ mang thai nên chỉ sử dụng thuốc khi thực sự cần thiết và cần có chỉ định của bác sĩ.

Lưu ý ở phụ nữ đang cho con bú:

• Thuốc qua được hàng rào sữa mẹ và chưa rõ có gây hại cho trẻ em hay không. Vì vậy cần cân nhắc khi dùng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú, tốt nhất là nên dừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Lưu ý ở người cao tuổi:

• Người cao tuổi thường có chức năng các cơ quan bị suy giảm và mắc nhiều bệnh nền. Vì vậy khi kê đơn Oxacillin ở đối tượng này cần bắt đầu ở liều thấp hơn người bình thường, theo dõi chức năng gan thận trong quá trình điều trị.

Lưu ý ở trẻ em:

• Chức năng gan thận ở trẻ em chưa được hoàn chỉnh, vì vậy oxacillin có thể không được đào thải hoàn toàn, từ đó dẫn đến tăng nồng thuốc bất thường trong máu. Cần theo dõi nồng độ thuốc trong máu thường xuyên để có thể hiệu chỉnh liều thích hợp

5. Tương tác thuốc

Oxacillin có thể tương tác với các thuốc sau:

• Sử dụng đồng thời Oxacillin với các thuốc kháng sinh kìm khuẩn khác như Tetracyclin làm giảm tác dụng của thuốc;
• Thuốc Probenecid làm tăng nồng độ của thuốc Oxacillin trong huyết thanh;
• Thuốc Oxacillin làm chậm quá trình thải trừ của Methotrexate ra khỏi cơ thể.;
• Thuốc Oxacillin làm giảm tác dụng của vaccin sống giảm độc lực (bao gồm vaccine thương hàn, tả, lao) và các men vi sinh như Lactobacillus do cơ chế đối kháng dược lực học;
• Thuốc Acemetacin làm tăng nồng độ của thuốc Oxacillin trong huyết thanh.
• Tác dụng chống đông máu của thuốc kháng vitamin K tăng lên khi dùng phối hợp với Oxacillin;
• Tác dụng hạ kali máu của Dichlorphenamide tăng lên khi dùng phối hợp với Oxacillin;
• Tác dụng điều trị của Picosulfate giảm đi khi dùng phối hợp với Oxacillin;
• Tương tác thuốc – thực phẩm: Quá trình hấp thu của thuốc Oxacillin bị giảm đi khi dùng chung với thức ăn. Vì vậy, nên dùng thuốc khi bụng đói (Uống trước bữa ăn 1 giờ hoặc sau ăn 2 giờ) để tăng hiệu quả hấp thu thuốc.

Tóm lại, Oxacillin được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn. Thuốc có nhiều tác dụng phụ và tương tác, do đó bạn cần tuân theo hướng dẫn sử dụng của bác sĩ điều trị để đảm bảo an toàn.